青黴素
- I am Martin
- 2023年11月21日
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抗生素是一種對細菌有活性的抗菌物質。
抗菌劑可以是殺菌劑或抑菌劑。
有 4 種不同的方法來實現抗菌活性，
通過抑制細菌細胞壁生物合成、細菌蛋白質合成、細菌代謝或細菌核酸合成。
青黴素是所有抗生素中最古老且仍然使用最廣泛的抗生素。
它是一種窄譜抗生素。
它有一個 B-內酰胺環，其完整性是抗菌活性所必需的。
青黴素對生長的細胞具有殺菌作用。
它使細菌轉肽酶失活並防止肽聚醣聚合物的交聯，這對細菌細胞壁的完整性至關重要。
青黴素還與參與細胞壁合成的青黴素結合蛋白 (PBP) 結合併使其失活。自溶素在青黴素存在下的作用進一步削弱了細胞壁。這些藥劑通過乾擾細菌細胞壁合成的最後一步發揮殺菌活性，從而導致細胞快速裂解。
天然青黴素（如青黴素 G 和青黴素 V）靶向革蘭氏陽性和革蘭氏陰性球菌、革蘭氏陽性桿菌、口腔厭氧菌和螺旋體，這類細菌中常見的一種是梅毒螺旋體。
青黴素 G 和青黴素 V 具有相似的活性譜，
青黴素 V 對酸更穩定，因此口服吸收更好，而青黴素 G 則通過注射給藥。
耐藥性的主要機制是抗生素通過細胞壁的滲透性較低。
革蘭氏陽性細菌具有厚的多層細胞壁，主要由圍繞細胞質膜的肽聚醣組成。
此外，藥物的耐藥性可能導致抗生素滅活酶的存在，例如 β 內酰胺酶。
經過多年接觸β-內酰胺類抗生素，
大量細菌通過產生β-內酰胺酶（一種水解β-內酰胺環並使抗生素失活的酶）對藥物產生抗藥性。
針對那些產生β-內酰胺酶的生物，β-內酰胺抗生素與β-內酰胺酶抑製劑組合以發揮殺菌活性。
克拉維酸是 β-內酰胺酶抑製劑之一，在結構上與青黴素相關，但自身沒有抗菌特性。
它不可逆地抑制 B-內酰胺酶。
克拉維酸與阿莫西林聯合使用，商品名為奧格門汀。
此外，R 基側鏈的修飾（連接到 β-內酰胺環上）會改變藥理特性和對 β-內酰胺酶的抗性。
最後但並非最不重要的一點是，藥物的耐藥性也可能導致
缺乏藥物結合位點。萬古黴素是治療對 β-內酰胺類抗生素耐藥的金黃色葡萄球菌菌株的最後手段，用於治療可能的 MRSA 病例。
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